34
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T14921 |
CE-245677
|
Tie-2; Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。 | |||
T7568 |
LM22A-4
|
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于研究神经系统疾病。 | |||
T6097 |
GNF-5837
GNF 5837 |
Trk receptor; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 | |||
T5635 |
CH7057288
|
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CH7057288 是选择性TRK 抑制剂。 | |||
T7435 |
Selitrectinib
LOXO-195 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Selitrectinib (LOXO-195) 是二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。 | |||
T14363 |
AZ-23
AZ 23,AZ23 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。 | |||
T2359 |
ANA-12
ANA 12,ANA12 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。 | |||
T6052 |
GW 441756
|
Apoptosis; Raf; Trk receptor; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。 | |||
T9123 |
DS-1205
|
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 | |||
T8327 |
ONO-7475
|
Trk receptor; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。 | |||
T4496 |
LM22B-10
LM22B10 |
ERK; Trk receptor; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。 | |||
T19649 |
PF-06273340
PF 6273340,PF 06273340,PF6273340,PF-6273340 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。 | |||
T4257 |
Belizatinib
TSR-011 |
Trk receptor; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。 | |||
T5995 |
Larotrectinib
LOXO-101,ARRY-470 |
Apoptosis; Trk receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂,针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA,B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。 | |||
T4071 |
Repotrectinib
TPX-0005,TPX 0005,TPX0005 |
Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。 | |||
T2054 |
Altiratinib
DCC-2701 |
VEGFR; Tie-2; FLT; Trk receptor; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。 | |||
T0678 |
Amitriptyline hydrochloride
Amitriptyline HCl,Tryptizol,盐酸阿米替林,Domical,Annoyltin |
Trk receptor; Sigma receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Sodium Channel; Adrenergic Receptor; AChR; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。 | |||
T6712 |
Tyrphostin AG 879
AG 879 |
Apoptosis; EGFR; Trk receptor; HER; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。 | |||
T3678 |
Entrectinib
RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628 |
Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase | Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。 | |||
T40019 |
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH
|
Others | Others |
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是原肌球蛋白受体激酶的选择性抑制剂。它是 E3 连接酶的配体,具有研究一种或多种疾病的潜力。 | |||
T4349 |
Sitravatinib
MG516,MGCD516 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 | |||
T6880 |
Larotrectinib sulfate
LOXO-101 sulfate,Larotrectinib (LOXO-101) sulfate,Larotrectinib,LOXO-101 (sulfate),ARRY-470,ARRY-470 (sulfate) |
Apoptosis; Trk receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。 | |||
T10984 |
DDR-TRK-1
|
Discoidin Domain Receptor (DDR) | Tyrosine Kinase/Adaptors |
DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。 | |||
T40034 |
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
|
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK) 的抑制剂。 | |||
T41224 |
CG 428
|
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM),DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物,通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB,Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长,IC50 为 2.9 nM。 | |||
T34958 |
TRK-380
TAC301,TAC 301,TAC-301,TRK 380,TRK380 |
||
TRK-380 (TAC-301) is an effective and selective β3-adrenergic receptor agonist. TRK-380 improves formalin-induced frequent urination in rats and carbachol-induced bladder contraction in dogs (a decrease of 37.6%). | |||
T15738 |
Lestaurtinib
KT-5555,CEP-701 |
Others | Others |
Lestaurtinib is a multi-kinase inhibitor. It also has effective activity against the Trk family of receptor tyrosine kinases. Lestaurtinib inhibits JAK2, FLT3, and TrkA (IC50s: 0.9, 3, and less than 25 nM). | |||
T73033 | TRK II-IN-1 | Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
TRKII-IN-1 是一种有效的 II 型TRK抑制剂,对TRKA/B/C及TRKAG667C的IC50分别为3.3、6.4、4.3 和 9.4 nM。此外,TRKII-IN-1 对FLT3、RET和VEGFR2也具有抑制作用,其IC50分别为1.3、9.9 和 71.1 nM。TRKII-IN-1 主要用于TRK驱动的癌症研究。 | |||
T72289 | Type II TRK inhibitor 1 | Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Type II TRK inhibitor 1 是有效抑制多种TRK融合蛋白及野生型的TRK抑制剂。对携有CD74-TRKAG667C及ETV6-TRKCG696C融合蛋白的Ba/F3细胞表现出抗增殖活性,其IC50值分别为6 nM与1.7 nM。 | |||
T62561 | TRK-IN-17 | ||
TRK-IN-17 是一种 TRK 的有效抑制剂。其中原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是受体酪氨酸激酶家族成员,由神经营养因子激活。神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17 具有潜力进行癌症疾病的研究。 | |||
T63346 |
TRK-IN-18
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TRK-IN-18 是 TRK 的有效抑制剂。其中原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是一种受体酪氨酸激酶家族,由神经营养因子激活,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包含神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 表现出对癌症疾病的研究潜力。 | |||
T71267 |
GNF-8625
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GNE-8525 is a potent and selective pan-TRK inhibitor. GNE-8525 demonstrated potent antiproliferation activity with IC50 = 0.003 μM. In a tumor xenograft model derived from the KM12 cell line, GNE-8525 demonstrated in vivo antitumor efficacy when administered at ascending doses twice daily (bid) for 14 days in rats. Deregulated kinase activities of tropomyosin receptor kinase (TRK) family members have been shown to be associated with tumorigenesis and poor prognosis in a variety of cancer type... | |||
T64296 | TIY-7 | ||
TIY-7 是一种选择性、口服具有活力的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 能够抑制 TRKA 酶 (IC50: 2.9 nM)、TRKAG595R 酶 (IC50: 1.1 nM)、TRKAG667C 酶 (IC50: 0.7 nM)、TRKAF589L 酶 (IC50: 0.8 nM)、TRKCG623R 酶 (IC50: 0.8 nM)、TRKCG696A 酶 (IC50: 0.2 nM)。TIY-7 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤效果。 | |||
T79706 |
TRK-IN-24
|
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
TRK-IN-24(compound 10g)是一种针对Trk Receptor的抑制剂,它对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C和TRKAF589L的抑制作用的IC50值分别达到5.21、4.51、6.77、1.42和6.13 nM。该化合物在BaF3-CD74-NTRK1G595R和BaF3-CD74-NTRK1G667C异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤活性。此外,TRK-IN-24 能有效抑制携带SF、GK、xDFG等单点突变的Ba/F3细胞增殖,其IC50范围为1.43至47.56 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2816 |
7,8-Dihydroxyflavone
二羟基黄酮水合物,7,8-DHF |
Apoptosis; Trk receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是一种选择性有效的TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。 | |||
T1354 |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
Normelatonin,N-乙酰-5-羟色胺,O-Demethylmelatonin,N-Acetylserotonin |
Trk receptor; Endogenous Metabolite | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB 受体。 |